那个厉害的青蒿素现在怎么样了:除了抗疟,还有希望治愈癌症

科技工作者之家 2017-09-22

据世界卫生组织统计:每年有32亿人处于罹患疟疾的风险之中,导致约1.98亿例疟疾病例以及估计发生58.4万例疟疾死亡病例。

而可怕的癌症,则是由于机体细胞失去正常调控,过度增殖而引起的疾病。过度增殖的细胞称癌细胞,癌细胞常可侵犯周围组织,甚至可经体内循环系统和/或淋巴系统转移到身体其他部分。一旦确诊患有癌症,常以结合手术、化疗和放疗的方式进行治疗。如果癌症未经治疗,通常最终结果将导致死亡。

新的希望

青蒿素是一种有效的抗疟药,也广泛称为有希望的替代性治疗癌症的药物。

来自新加坡国立大学(NUS)的科学家最近表明,当与氨基乙酰丙酸(ALA)组合使用时,其抗癌性能可以提高10倍,这是一种光敏剂,它在光照后可产生自由基并可以杀死细胞。

ALA用于光动力疗法与特殊光源组合,以治疗各种类型的癌症,包括皮肤和前列腺癌。

科学院生物科学系林庆松博士、新疆医科大学生命科学系王继刚博士以及陈汉明教授近日发现,青蒿素和ALA可以比单独施用青蒿素更有的效杀死结肠直肠癌细胞并抑制肿瘤生长。

王继刚博士说:“青蒿素和ALA是人体耐受性良好的药物,因此这种癌症治疗可能会减少副作用。”研究结果发表于2017年7月的科学期刊“中央科学”杂志上,并作为封面。

那个厉害的青蒿素现在怎么样了:除了抗疟,还有希望治愈癌症

青蒿与青蒿素

“呦呦鹿鸣,食野之蒿”中国《诗经》中的中所指之物即为青蒿。青蒿在中国民间又称作臭蒿和苦蒿,属菊科一年生草本植物。

早在公元前2世纪,中国先秦医方书《五十二病方》已经对植物青蒿有所记载;公元前340年,东晋的葛洪在其撰写的中医方剂《肘后备急方》一书中,首次描述了青蒿的退热功能;李时珍的《本草纲目》则说它能“治疟疾寒热”。

青蒿素,是一种倍半萜内酯分子,含过氧基团,可以从植物青蒿的茎叶中提取得到。在中国古代医药典籍中,植物青蒿已作为药用材料,用以治疗疟疾等疾病。其原理是它能对疟原虫的胞内结构造成影响,主要体现为疟原虫膜系结构的改变。青蒿素首先作用于疟原虫的食物泡膜、表膜、线粒体和内质网等,此外对核内染色质也有一定的影响。作为药物,主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。

青蒿素的发现

说起青蒿素,不得不提到一个人——屠呦呦。

屠呦呦曾获得2011年度的拉斯克临床医学研究奖,同样是表彰她“发现了青蒿素——一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命”。这是“拉斯克奖”设立65年来首次颁予中国科学家。

2015年10月5日下午17时30分,“诺贝尔生理学或医学奖”获奖名单揭晓,来自中国的女药学家屠呦呦获奖,以表彰她对疟疾治疗所做的贡献。屠呦呦也是首位获得诺贝尔科学类奖项的中国女科学家。

20世纪60年代初,美越战争期间,疟疾肆意横行,严重影响到战争形势。当时的北越政府缺乏相应的研究机构和科研条件,他们只能转而求助于中国。为了研究出抗疟特效药,1967年,中国政府启动了“523项目”,意在集中全国科技力量联合研发抗疟新药。

1969年1月, 39岁的屠呦呦被中医研究院中药研究所(简称“中药所”)任命为该研究所参与这项任务的小组组长。

起初,屠呦呦从一些疟疾单秘验方集中筛选了一些药物,主要集中于胡椒,因效果不够好而放弃。1970年初,屠呦呦因另有任务研究工作中断。

1971年6月,全国“523领导小组”由原来的国家科委、中国人民解放军总后勤部、国防科工委、卫生部、化工部、中国科学院6个部门改为由卫生部、总后卫生部、化工部和中国科学院三部一院领导。在卫生部领导的敦促下,中药所重新组织力量进行筛选。屠呦呦仍担任组长,并与其他组员继续提取了120余种中药,进行动物筛选,未获满意结果。

屠呦呦提出复筛曾经显示效价较高的中药青蒿,后改用沸点比乙醇低的乙醚提取青蒿,最终在1971年10月4日得到对鼠疟具有100%抑制率的青蒿中性提取物。

1972年3月8日,屠呦呦作为中药所的代表,在全国“523办公室”主持的南京“中医中药专业组”会议上报告了青蒿乙醚中性粗提物的鼠疟、猴疟抑制率达100%的结果。8月,屠呦呦带队在海南岛观察乙醚中性提取物的临床疗效。随后,青蒿结晶的抗疟功效在其他地区得到证实。“523项目”办公室将青蒿结晶物命名为青蒿素,作为新药进行研发。

1984年,科学家们终于实现了青蒿素的人工合成。

那个厉害的青蒿素现在怎么样了:除了抗疟,还有希望治愈癌症

青蒿素如何杀死癌细胞

林庆松说:“近年来,青蒿素被报导具有抗癌活性,但其机制尚未得到很好的理解”。

研究团队曾经就青蒿素的抗疟机制及其有效的寄生虫杀伤作用进行了研究。该研究表明,青蒿素被血红素(一种含铁化合物)活化。

在最近的研究中发现,与非癌细胞相比,癌细胞的血红素水平较高,而血细胞生物合成途径升高。这可能是因为癌细胞的代谢率较高,许多代谢途径酶需要血液活化。在癌细胞中被血红素激活时,青蒿素攻击300多种蛋白质,其中许多蛋白质对于癌细胞的存活是重要的。

癌症新型联合治疗

在这种机制的指导下,该团队还发现,通过添加ALA(一种临床使用的血液合成前体)可以进一步增强青蒿素的抗癌活性,以增加癌细胞内的血红素水平。NUS研究人员发现,ALA共同治疗显著增强了青蒿素对结肠直肠癌细胞的杀伤作用,而药物组合对非癌细胞的影响最小。

本文系科猫平台原创

血红素

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