吉利德研发出新HIV候选治疗药物学术资讯

来源：中国生物技术网

图片展示了HIV病毒内部以及在小分子(青绿色)蛋白结合物作用下衣壳(品红色)完整性受破坏的场景,受破坏的衣壳无法继续将HIV基因组(白色)与逆转录酶(紫色)和整合酶(蓝色)完好包裹在一起,无法支撑病毒复制。图片来源：Random42/Nature一种全新的长效抗逆转录病毒药物展现出治疗艾滋病病毒（HIV）感染的潜力。初步临床研究显示，HIV感染者单剂注射这种药物后，体内的病毒载量减少了，并且药物在注射6个多月后仍在体内保持活性。相关研究7月1日发表于《自然》。每日口服抗逆转录病毒是控制HIV感染的一种方式，但是部分个体出现抗药性，削弱了治疗效果。新的长效药物可以增加体内含HIV耐药株的患者的治疗选择，也有助于患者坚持治疗方案。美国加利福尼亚吉利德公司的Stephen Yant及同事描述了他们研发的一种名为“GS-6207”的小分子，GS-6207可以破坏HIV衣壳——包裹病毒基因组的蛋白质外壳。作者在过去研究的基础上设计了GS-6207，使之与病毒衣壳蛋白紧密结合，从而干扰对于病毒复制至关重要的多重互作。在实验室实验中，GS-6207对多个HIV毒株表现出有效活性，并能和已获批的抗逆转录病毒药物协同作用，使之成为联合疗法的一个理想补充。根据一项包含40名健康个体的临床研究，GS-6207——通过注射给药——整体是安全的，耐受良好，而且在注射6个多月后仍在体内保持活性。后续在32名感染了HIV-1但未治疗的病人中开展了I期临床试验，结果显示在治疗9天后，患者体内的病毒载量减少了（但是未完全清除）。大部分用于治疗HIV的小分子抗逆转录病毒药物通过干扰病毒酶发挥作用，但是此次的最新发现支持通过靶向病毒衣壳蛋白来治疗HIV感染。Yant等表示，这种小分子不需要频繁给药，因此有可能成为预防风险群体感染HIV的候选药物，不过这一点并没有在当前的研究中进行过测试。

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