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阿霉素有“红色魔鬼”之称，被广泛用于癌症治疗。图片来源：SCIENCE SOURC
作为历史悠久的化疗药物，阿霉素有“红色魔鬼”的别名。它有异常鲜艳的红色，且对心脏功能有较强的副作用。迄今为止，在许多癌症的治疗中，阿霉素仍然不可或缺。
不过，据《科学》报道，来自荷兰莱顿大学的研究团队对阿霉素做了改良：在减轻其副作用的同时维持抑制肿瘤的药性。
阿霉素是蒽环类抗生素的一种，提取于链霉菌属，是目前化疗中效力最强的药物之一，可用于治疗白血病、淋巴瘤、乳腺癌、子宫癌和肺癌等，每年约有100万癌症患者接受蒽环类药物治疗。
但由于此类药物可导致心脏受损，医生通常避免让老年癌症患者使用。对儿童癌症患者来说，高剂量的阿霉素治疗伴随着一系列心脏问题，甚至有引发新肿瘤的风险。
既有研究称，阿霉素在发挥疗效时会阻断一种酶，使得快速分裂的细胞无法解开并修复DNA，从而被杀死。但莱顿大学化学家雅克·尼夫杰斯等人对其有了新的发现。
日前，他们在美国《国家科学院院刊》发表的新研究中指出，阿霉素还可以通过清除组织蛋白以杀死白细胞。根据此原理，被施以改良药物的小鼠患肿瘤的风险大幅降低。
组织蛋白是染色质的主要蛋白质。尼夫杰斯指出，染色质被破坏显然会干扰基因的转录。研究中，他们测试了两种蒽环类药物变体，一种是已经获批上市的阿克拉比星，另一种则是经过改良的阿霉素药物diMe-Doxo，两者都能去除组织蛋白。
实验结果显示，两种药物清除癌细胞的能力与原始药物相当，可以减缓小鼠体内的肿瘤生长；服用阿克拉比星的小鼠未观测到心脏受损迹象。
但是，这两种药物都没有专利保护，这意味着医药公司对其兴趣寥寥。阿克拉比星已于上世纪90年代退出市场，另一药物diMe-Doxo在上世纪80年代由美国国家癌症研究所研发，但未有进一步发展。
尼夫杰斯表示，两种药物相比，阿克拉比星在治疗白血病方面的疗效更显著，而另一种药物则对实体肿瘤更有效。
来源：中国科学报来源：中国科学报
原文链接：http://news.sciencenet.cn//sbhtmlnews/2020/7/356212.shtm
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