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科技工作者之家 2020-08-25
来源:X一MOL资讯
含硫手性中心在生物活性分子及药物骨架中至关重要,目前所有FDA批准的药物中,约有20%是有机含硫化合物,2012年最畅销的10种药物均至少含有1个硫原子。在有机合成方法学中,硫叶立德的重排反应可高效构建两根新的化学键,因而逐渐成为领域内的研究热点。硫叶立德[2,3]-重排主要有两种策略,一是锍盐的去质子化,另一是亲电金属卡宾与亲核硫试剂反应。在近二十年中,后者一直是研究的侧重点,这得益于其有可能发展为催化的转化历程,但该策略一定程度上受制于卡宾前体化合物,目前酯基、酮羰基稳定的重氮化合物有广泛的应用研究,而醛基稳定的重氮化合物因易爆属性而致使相关研究甚少。这便使得醛类化合物α-位点的卡宾属性研究,及高效的串联双官能团化修饰,仍具较大挑战性。来源:X-molNews X一MOL资讯
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