Frater-Seebach烷基化反应

β-羟基酸酯的不对称烷基化。是合成奥利司他的重要步骤。

奥利司他（Orlistat）为非作用于中枢神经系统的肥胖症治疗药。仅作用于胃肠道，通过抑制胃肠道的脂肪酶，阻止三酰甘油水解为游离脂肪酸和单酰基甘油酯，减少肠腔黏膜对膳食中脂肪(三酰甘油)的吸收，促使脂肪排除体外。

反应机理

反应举例

奥利司他适应证已进行适度饮食控制和运动锻炼的肥胖症和超重者，包括已经出现于肥胖相关的危险因素（糖尿病、高血压、血脂异常等）的患者的长期治疗。

临床应用口服：推荐剂量，餐时或餐后一小时120mg，若有一餐未进或食物中不含脂肪，可省略一次服药。

不良反应1.多见胃肠道不良反应。大便次数增多、软便、稀便、脂肪便、腹痛、恶心、呕吐及油性呃逆等；

2.较少见的有上呼吸道和下呼吸道感染、头痛、疲劳、焦虑、泌尿系感染、月经失调等；

3.偶有过敏反应、皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿；

4.可引起脂溶性维生素的血浆浓度下降（尤其是维生素E），宜适当补充维生素。1

注意事项1.2型糖尿病的肥胖患者用本品治疗后体重减轻，常伴有血糖控制改善，需调整降血糖药，避免低血糖发生。

2.妊娠及哺乳妇女，18岁以下儿童及青少年尚未做过安全性和疗效研究，不要使用。

用药禁忌患慢性吸收不良综合征或胆汁淤积症及对奥利司他或药物制剂中任何一种其他成分过敏的患者禁用。

药物相互作用1.脂溶性维生素与本品同时服用吸收减少，补充复合维生素片时应错后2小时或睡前服。

2.原用环孢素（制剂中含聚氧乙烯蓖麻油等）的患者，服用本品时环孢素血浆浓度降低，需加强血药浓度监测，调整用量。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。1

本词条内容贡献者为:

李斌 - 副教授 - 西南大学