Angew：经串联的C-H官能化和β-氟消除合成偕二氟烯烃的反应
偕二氟烯烃是一类独特的结构基团，它在药物、材料等领域有着重要的应用。偕二氟烯烃具有独特的特性，如调节有机分子的代谢稳定性和亲脂性。氟的强负电性和偕二氟乙烯基的化学反应性使偕二氟烯烃具有强大的亲电性，其可以用作胸苷酸合酶或其他酶的不可逆抑制剂，例如5-(2,2-二氟乙烯基)-2'-脱氧尿苷（1）可以作为新型抗病毒药物。此外，偕二氟烯烃的在口服活性凝血酶抑制剂如SSR182289A（2）、微管蛋白抑制剂（3）或氨基酸衍生物中也具有显著应用（Scheme 1a）。因此，近年来偕二氟烯烃的高效合成受到了广泛的关注。然而由羰基化合物经包括Wittig、Horner-Wadsworth-Emmons等经典反应的制备方法通常需要强碱性条件且底物范围的受限。最近，研究人员发现二氟卡宾是制备的偕二氟烯烃的有效前体（Scheme 1b）。以氟化重氮烷烃作为CF2基团前体的例子仍少有报道，仅王剑波课题组报道了2,2,2-三氟重氮乙烷与有机硼酸的双氟乙烯基化。受此启发，德国亚琛工业大学Rene M. Koenigs教授首次报道了钯催化吲哚杂环与氟化重氮烷烃经串联的C-H官能化和β-氟消除反应以合成偕二氟烯烃的方法。该方法条件温和，反应快速高效。相关研究成果发表在Angew. Chem. Int. Ed.上（DOI: 10.1002/anie.201915500）。
（来源：Angew. Chem. Int. Ed.）
（来源：Angew. Chem. Int. Ed.）
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（来源：Angew. Chem. Int. Ed.）
（来源：Angew. Chem. Int. Ed.）
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总之，作者首次报道了钯催化氟化重氮烷烃与吲哚杂环的C-H官能化反应，并顺利地向吲哚杂环和富电子芳族体系引入1-芳基-(2,2-二氟乙烯基)基团。该方法可以一步直接合成重要的二氟代烯烃，其中β-氟消除是反应的关键步。
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