饱和杂环化合物,广泛存在于许多药物和生物活性天然产物中,以及药物和农用化合物库。为了获得新的化学空间和功能,重构其结构的核心框架已成为必需。近日,美国加州大学伯克利分校的Richmond Sarpong团队在Science上发文,报道了饱和杂环的光介导的缩环反应。
论述了可见光介导的α-酰化饱和杂环的缩环反应。图为哌啶多样化的方法 。
这种非常规的转变与传统的缩环反应正交,挑战了杂环多样化的范式,包括哌啶、吗啡啉、噻烷、四氢吡喃和四氢异喹啉衍生物。
Norrish II型变体的成功,依赖于特定化学环境,光反应性酮基团之间的反应性差异。
这一策略,被应用于药物衍生物、多肽和糖的后期重塑。
文献链接:https://science.sciencemag.org/content/early/2021/08/11/science.abi7183
DOI:10.1126/science.abi7183
原文链接:https://mp.weixin.qq.com/s/lOnK564nVpZ1a0804nKlAQ
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