不对称有机小分子NIR-II荧光染料用于肿瘤高效光学诊疗学术资讯

光学诊疗体系，因其将光学影像诊断技术和光学治疗技术有机的整合在一起，能够同时实现两种功能而广泛受到研究者的关注。但构建的光学诊疗体系仍然存在一定的问题，例如：多组分、需要不同波长激发光、光热或光动力效率低、成像效果不佳等，因此构建新型单一近红外光激发的单组分基光学诊疗体系用于肿瘤高效光学诊疗是十分必要的。

近红外二区（NIR-II, 1000 - 1700 nm）荧光可有效减少在生物组织中的光吸收、光散射及生物自荧光效应，在活体成像中具有良好的应用前景。有机小分子由于具有良好的生物相容性、明确的化学结构、易调解的光学性质等优点在NIR-II荧光成像领域具有潜在的应用价值。但有机小分子NIR-II荧光染料激发波长往往小于808 nm且光热转换效率或光动力效率不理想。基于此，南京邮电大学范曲立教授和南京理工大学唐卫华教授课题组合作设计合成了一例不对称有机小分子NIR-II荧光染料DTPT，利用两亲性分子F127对其进行包覆得到水溶性纳米粒子DTPT NPs，在808 nm激光激发下该纳米粒子表现出优异的NIR-II成像性能及光热/光动力效果，成功应用于活体肿瘤高效光学诊疗研究（图1）。

图1 纳米粒子用于活体肿瘤高效光学诊疗示意图

通过紫外及荧光光谱表明该纳米粒子具有NIR-I吸收及NIR-II荧光发射，808 nm处摩尔吸收系数达到了3.49×104 M-1 cm-1。对纳米粒子在808 nm激光照射下的光热/光动力效果进行研究，结果表明光热效果随着浓度及激光功率的增加而增加，光热转换效率高达61.6%。光动力结果表明随着激光功率增加，单线态氧产率增加（约为ICG的7.1倍）。其次对纳米粒子NIR-II荧光性质进行研究，结果表明其NIR-II荧光强度随着浓度的增加而增加，表明该纳米粒子是一种优异的NIR-II探针。将纳米粒子通过尾静脉注射到小鼠体内，可以通过NIR-II成像清晰观察到富集情况及肿瘤相关信息（图2）。