苗俊英

本发明公开了一种3‑丁基‑1‑氯咪唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑羧酸在制备选择性抑制间充质干细胞老化的药物中的应用;其中有效抑制骨髓间充质干细胞老化并产生细胞自噬的3‑丁基‑1‑氯咪唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑羧酸的浓度为1~20μM.本发明提供的应用为研制开发有关化学小分子抑制骨髓间充质干细胞老化的药物奠定了基础,同时本发明所述化合物还可以作为一种有效的化学工具为研究化学小分子抑制骨髓间充质干细胞老化的机制提供有力手段.

苗俊英 赵宝祥 苏乐 张尚立 王丽红

山东大学

2017-12-01

本发明公开了一种3‑(1,5‑二苯基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑3‑基)‑7‑羟基‑2H‑色烯‑2‑酮在制备GRP94抑制剂中的应用;其中有效抑制GRP94生物学功能的3‑(1,5‑二苯基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑3‑基)‑7‑羟基‑2H‑色烯‑2‑酮的浓度为1~10μM.本发明提供的应用为研制开发有关GRP94的抑制剂奠定了基础,所述化合物还可以作为一种有效的化学工具为研究GRP94的生物学功能提供有力手段.

苗俊英 赵宝祥 张尚立 苏乐 魏群

山东大学

2017-08-22

本发明公开了一种3‑(1,5‑二苯基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑3‑基)‑7‑羟基‑2H‑色烯‑2‑酮在制备稳定动脉硬化斑块药物中的应用;其中:有效稳定动脉硬化斑块的3‑(1,5‑二苯基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑3‑基)‑7‑羟基‑2H‑色烯‑2‑酮剂量为1mg/kg/day.实验证实本发明提供的3‑(1,5‑二苯基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑3‑基)‑7‑羟基‑2H‑色烯‑2‑酮可显著降低主动脉斑块内皮细胞的凋亡率和主动脉根斑块中细胞的凋亡率,显著改善斑块的结构,提高斑块的稳定性,提示其可作为一种有效的工具用于动脉硬化斑块不稳定的分子机制研究,同时也为研制治疗动脉硬化的药物奠定了基础.

苗俊英 赵宝祥 张尚立 苏乐 魏群

山东大学

2017-08-18

本发明公开了一种光学纯7-氨基-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧氮杂卓-3-醇,其中所述R-型7-氨基-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧氮杂卓-3-醇化合物结构式如式(I)所示,所述S-型7-氨基-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧氮杂卓-3-醇化合物结构式如式(II)所示.本发明还公开了所述化合物在抑制细菌磷脂酰胆碱特异性的磷脂酶C(PC-PLC)活性中的应用,本发明的发现为R型和S型7-氨基-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧氮杂卓-3-醇作为一种有效的工具,用于抑制细菌的PC-PLC活性研究及研制和开发有关由细菌PC-PLC导致的人类疾病治疗药物奠定了基础.

苗俊英 赵宝祥 张尚立 苏乐 赵静 路玮 赵璇

山东大学

2016-02-03

本发明公开了一种(S)-乙基1-(-3-(4-氯苯氧基)-2-羟丙基)-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-羧酸盐在制备选择性促进膜整联蛋白β4高表达肿瘤细胞凋亡药物中的应用;其中有效抑制膜整联蛋白β4高表达的肿瘤细胞生长并产生凋亡的(S)-乙基1-(-3-(4-氯苯氧基)-2-羟丙基)-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-羧酸盐的浓度为5~20μM.本发明提供的应用为研制开发有关促进膜整联蛋白β4高表达肿瘤细胞凋亡药物奠定了基础,所述化合物还可以作为一种有效的化学工具为研究膜整联蛋白β4高表达肿瘤细胞的凋亡机制提供有力手段.

苗俊英 赵宝祥 张尚立 苏乐 赵静 刘书言

山东大学

2015-08-05

本发明公开了一种4-氯-2-(5-苯基-1-(吡啶-2-yl)-4,5-二氢-1H-吡唑-3-yl)苯酚在制备抑制脂肪肝和稳定动脉硬化斑块药物中的应用;其中:有效抑制脂肪肝和稳定动脉硬化斑块的4-氯-2-(5-苯基-1-(吡啶-2-yl)-4,5-二氢-1H-吡唑-3-yl)苯酚剂量为5-20μg/kg/day.本发明提供的4-氯-2-(5-苯基-1-(吡啶-2-yl)-4,5-二氢-1H-吡唑-3-yl)苯酚为研制治疗脂肪肝和动脉硬化的药物奠定了基础,并可作为脂质代谢异常和动脉硬化斑块不稳定的分子机制研究的有力工具.

苗俊英 赵宝祥 张尚立 苏乐 赵静 邵婧

山东大学

2015-01-21