从中药等天然产物混合物备选库中筛选SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的新方法

• 摘要：

  本发明提供了从天然产物混合物备选库中筛选SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的方法:将SARS冠状病毒主蛋白酶的晶体与"有抑制活性的样品"接触,获得与SARS冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度;以与SARS冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度为基础,鉴定小分子抑制剂,从而得到SARS冠状病毒主蛋白酶与小分子抑制剂复合体的精细三维结构.本发明据此方法筛选得到了SARS冠状病毒主蛋白酶的小分子抑制剂川藏香茶菜丙素.川藏香茶菜丙素能够有效抑制冠状病毒主蛋白酶活性,可以治疗或者预防SARS冠状病毒、传染性胃肠炎病毒或者禽传染性支气管炎病毒等冠状病毒感染.

• 专利类型：

  发明专利

• 申请/专利号：

  CN200710065119.7

• 申请日期：

  2007.04.04

• 公开/公告号：

  CN101063234

• 公开/公告日：

  2007-10-31

• 发明人：

  饶子和 孙玉娜 娄智勇 向科辉

• 申请人：

  南开大学%清华大学%中国科学院生物物理研究所

• 主分类号：

  C40B30/04(2006.01)I,C,C40,C40B,C40B30

• 分类号：

  C40B30/04(2006.01)I,G01N33/573(2006.01)N,C,G,C40,G01,C40B,G01N,C40B30,G01N33,C40B30/04,G01N33/573

• 主权项：

  1、从天然产物混合物备选库中筛选SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的方法,其特征在于包括步骤A:测定天然产物混合物备选库中的备选样品对SARS冠状病毒主蛋白酶的抑制活性,获得对SARS冠状病毒主蛋白酶有抑制活性的"有抑制活性的样品";将SARS冠状病毒主蛋白酶的晶体与"有抑制活性的样品"接触,得到SARS冠状病毒主蛋白酶与小分子抑制剂复合体的晶体.