黑三棱内酯B衍生物及其制备方法和用途

• 摘要：

  本发明涉及一种天然产物黑三棱内酯B衍生物及其制备方法和用于制备抗肿瘤药物的用途.其结构式如下:其中R为氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_5-10芳基、吡啶基、C_nH_2nX、OR₁或NR₂R₃,其中,n为1-6,X为乙烯基、乙炔基、C_5-10芳基、含1-4个氮原子和1-5个碳原子的氮杂芳基、羟基、C_1-4烷氧基、氨基、N,N-双C_1-4烷基氨基、羧基、酰胺基、磺酰胺基、C_1-4烷基氧羰基、氰基或硝基,R₁为氢、C_1-4烷基、苄基或甲氧基苄基,R₂和R₃分别为氢、C_1-4烷基、苄基、甲氧基苄基或R₂、R₃与N原子共同形成4-7元环.本发明的黑三棱内酯B衍生物用于抗肿瘤药物,本发明化合物结构新颖,具备较好的成药性,具有较高的抑制肿瘤细胞生长活性,其制备方法简便,易于操作和放大.

• 专利类型：

  发明专利

• 申请/专利号：

  CN201510071922.6

• 申请日期：

  2015.02.11

• 公开/公告号：

  CN104725389A

• 公开/公告日：

  2015-06-24

• 发明人：

  孙健 王超

• 申请人：

  中国科学院成都生物研究所

• 主分类号：

  C07D491/06(2006.01)I,C,C07,C07D,C07D491

• 分类号：

  C07D491/06(2006.01)I,A61P35/00(2006.01)I,C,A,C07,A61,C07D,A61P,C07D491,A61P35,C07D491/06,A61P35/00

• 主权项：

  一类黑三棱内酯B衍生物,其结构式如下:其中R为氢、C_1‑6烷基、C_3‑6环烷基、C_5‑10芳基、吡啶基、C_nH_2nX、OR₁或NR₂R₃,其中,n为1‑6,X为乙烯基、乙炔基、C_5‑10芳基、含1‑4个氮原子和1‑5个碳原子的氮杂芳基、羟基、C_1‑4烷氧基、氨基、N,N‑双C_1‑4烷基氨基、羧基、酰胺基、磺酰胺基、C_1‑4烷基氧羰基、氰基或硝基,R₁为氢、C_1‑4烷基、苄基或甲氧基苄基,R₂和R₃分别为氢、C_1‑4烷基、苄基、甲氧基苄基或R₂、R₃与N原子共同形成4‑7元环.