K⁺响应型靶向胞内释药的两亲嵌段共聚物载药胶束及其制备方法

• 摘要：

  本发明提供了一种K⁺响应型靶向胞内释药的两亲嵌段共聚物载药胶束,该载药胶束具有疏水核和亲水壳,由两亲嵌段共聚物和疏水性药物组成,疏水性药物包裹在两亲嵌段共聚物的疏水嵌段形成的疏水核中.其制备方法如下:将合成得到的两亲嵌段共聚物和疏水性药物溶解于所述两亲嵌段共聚物的疏水嵌段与亲水嵌段以及疏水性药物的共溶剂中,所得溶液中滴加水使所述两亲嵌段共聚物的浓度为0.1~5mg/L,然后透析除去共溶剂,过滤,冷冻干燥,即得两亲嵌段共聚物载药胶束.本发明所述载药胶束能够响应癌细胞内K⁺浓度变化实现在癌细胞内靶向释药,控释效果突出.

• 专利类型：

  发明专利

• 申请/专利号：

  CN201510299844.5

• 申请日期：

  2015.06.03

• 公开/公告号：

  CN104906040A

• 公开/公告日：

  2015-09-16

• 发明人：

  巨晓洁 王银梅 晏姗 褚良银 谢锐 汪伟 刘壮

• 申请人：

  四川大学

• 主分类号：

  A61K9/107(2006.01)I,A,A61,A61K,A61K9

• 分类号：

  A61K9/107(2006.01)I,A61K47/32(2006.01)I,A61K31/704(2006.01)I,A61K31/337(2006.01)I,A61K31/573(2006.01)I,A61P35/00(2006.01)I,C08F293/00(2006.01)I,A,C,A61,C08,A61K,A61P,C08F,A61K9,A61K47,A61K31,A61P35,C08F293,A61K9/107,A61K47/32,A61K31/704,A61K31/337,A61K31/573,A61P35/00,C08F293/00

• 主权项：

  一种K⁺响应型靶向胞内释药的两亲嵌段共聚物载药胶束,具有疏水核和亲水壳,其特征在于该两亲嵌段共聚物载药胶束由式(Ⅰ)结构的两亲嵌段共聚物和疏水性药物组成,疏水性药物包裹在两亲嵌段共聚物的疏水嵌段形成的疏水核中,式(Ⅰ)中,R₁为C₂~C₁₂的烷基,R₂为或者R₃为-CH₃或者-C(CH₃)₃,y/(x+y)＝0.1~0.3,z/(x+z)＝0.16~0.17,m＝5~50,(x+y+z)＝50~300.