• 齐墩果酸类化合物的羧酸酯酶1抑制剂及其应用

    • 摘要:

      本发明涉及一种齐墩果酸类化合物的羧酸酯酶1强效抑制剂及其应用,属生物医药技术领域.该类化合物具有齐墩果烷骨架结构,其可以强效地、选择性地抑制人羧酸酯酶亚型1的活性,进而提高羧酸酯类外源性前体药物的口服生物利用度.此类抑制剂可抑制氯吡格雷代谢非活性产物,作为氯吡格雷的增效剂.此类抑制剂还可以通过抑制羧酸酯酶1参与脂肪代谢,缓解脂质异位沉积诱导的胰岛素抵抗发展至糖耐量受损.体外活性测定发现该类化合物抑制人羧酸酯酶1的IC50可达17纳摩,抑制人羧酸酯酶2的IC50与抑制人羧酸酯酶1的IC50比值可达3296倍,且该类化合物具有良好的安全性,制备工艺简单、合成收率高等优势,提示该类化合物显示具有良好的应用前景.

    • 专利类型:

      发明专利

    • 申请/专利号:

      CN201610866382.5

    • 申请日期:

      2016.09.30

    • 公开/公告号:

      CN107880093A

    • 公开/公告日:

      2018-04-06

    • 发明人:

      杨凌 邹立伟 葛广波 宁静 王平

    • 申请人:

      中国科学院大连化学物理研究所

    • 主分类号:

      C07J63/00(2006.01)I,C,C07,C07J,C07J63

    • 分类号:

      C07J63/00(2006.01)I,A61K31/56(2006.01)I,A61P5/50(2006.01)I,A61P3/00(2006.01)I,C,A,C07,A61,C07J,A61K,A61P,C07J63,A61K31,A61P5,A61P3,C07J63/00,A61K31/56,A61P5/50,A61P3/00

    • 主权项:

      一种齐墩果酸类化合物的羧酸酯酶1抑制剂,其特征在于:该类抑制剂具有齐墩果烷骨架结构,其结构通式如式(1)所示:其中,R1为羟基、羰基、酯基中的任意一种;R2为羟基、羧基、酯基、酰胺基中的任意一种.