• 含五元杂环结构的喹啉类化合物及其制备和应用

    • 摘要:

      本发明涉及通式Ⅰ所示的含五元杂环结构的喹啉类衍生物及它们药学上可接受的盐、水合物或前药及其制备方法.其中取代基X、Ar、R1、R2、R3、Y、W和Z具有在说明书中给出的含义.本发明还涉及通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药在治疗由于Axl激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/.或预防癌症的药物中的用途.

    • 专利类型:

      发明专利

    • 申请/专利号:

      CN201810729435.8

    • 申请日期:

      2018.07.05

    • 公开/公告号:

      CN108707145A

    • 公开/公告日:

      2018-10-26

    • 发明人:

      宫平 徐从军 赵燕芳 刘亚婧 侯云雷 韩雨霏 李希睦

    • 申请人:

      沈阳药科大学

    • 主分类号:

      C07D413/12(2006.01)I,C,C07,C07D,C07D413

    • 分类号:

      C07D413/12(2006.01)I,C07D413/14(2006.01)I,A61K31/4709(2006.01)I,A61K31/5377(2006.01)I,A61K31/496(2006.01)I,A61P35/00(2006.01)I,C,A,C07,A61,C07D,A61K,A61P,C07D413,A61K31,A61P35,C07D413/12,C07D413/14,A61K31/4709,A61K31/5377,A61K31/496,A61P35/00

    • 主权项:

      1.通式Ⅰ的化合物、光学异构体及其药学上可接受的盐、水合物或前药,其中,R1为C1‑C4烷基或n=1~5;R4和R5相同或者不同,分别独立地选自氢、C1‑C10烷基、C3‑C7环烷基、C2‑C10烯基或C2‑C10炔基.或R4和R5与和它们所连接的氮原子一起形成5‑10元杂环基或5‑10元杂芳基,所述杂环基和杂芳基除了与R4和R5连接的氮原子外,任选含有0‑4个选自N、O或S的杂原子,所述杂环基和杂芳基任选被1‑3个相同或不同的R6取代;R6为氢、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤代、氰基、氨基、羧基、酯基;X为氢或卤素;R2和R3相同或不同,分别独立地选自氢、C1‑C10烷基、C2‑C10烯基或C2‑C10炔基;或R2和R3与它们相连的碳原子一起形成三到六元脂肪环;Y,Z和W任选自O,N,NH、CH和S;Ar为C6‑C10芳基、5‑10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1‑3选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选1‑3个相同或不同的R7取代;R7为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基硫基、任选被羟、氨基或卤代的C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基、被单或二C1‑C6烷基取代的氨基、C1‑C6烷基酰基、游离的、成盐的、酯化的酰胺化的羧基、C1‑C6烷基亚黄酰基、磺酰基、C1‑C6烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二C1‑C6烷基取代的氨基甲酰基和C1‑C3亚烷基二氧基.