化合物EPZ5676及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途

• 摘要：

  本发明属制药领域,涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途,具体涉及化合物EPZ567(C₃₀H₄₂N₈O₃)及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途.本发明通过建立小鼠左冠状动脉结扎手术引起的心肌纤维化模型和TGF‑β诱导aCFs的体外心肌纤维化模型实验,结果显示EPZ5676通过抑制DOT1L的表达进而降低胶原含量,减少纤维化相关蛋白的表达对心肌纤维化起到调控作用,所述化合物EPZ5676对原代心肌成纤维细胞的纤维化效应产生抑制.所述化合物EPZ5676及其相关抑制剂可制备治疗心肌纤维化疾病的药物.

• 专利类型：

  发明专利

• 申请/专利号：

  CN201710279295.4

• 申请日期：

  2017.04.25

• 公开/公告号：

  CN108721294A

• 公开/公告日：

  2018-11-02

• 发明人：

  朱依谆 刘新华 刘斯语

• 申请人：

  复旦大学

• 主分类号：

  A61K31/497(2006.01)I,A,A61,A61K,A61K31

• 分类号：

  A61K31/497(2006.01)I,A61P9/00(2006.01)I,A,A61,A61K,A61P,A61K31,A61P9,A61K31/497,A61P9/00

• 主权项：

  1.化合物EPZ5676及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途;所述的EPZ5676的分子式为:C30H42N8O3.