含1,2,3-三氮唑结构的芳基甲酰胺类化合物及其用途

• 摘要：

  本发明涉及通式Ⅰ所示的含1,2,3‑三氮唑结构的芳基甲酰胺类衍生物及它们药学上可接受的盐、水合物或前药及其制备方法.其中A环,取代基X、Ar、R、R₁具有在说明书中给出的含义.本发明还涉及通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药在治疗中作为二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的用途,特别是在治疗自身免疫紊乱如类风湿性关节炎、多发性硬化症以及在治疗癌症的药物中的用途.

• 专利类型：

  发明专利

• 申请/专利号：

  CN201810932400.4

• 申请日期：

  2018.08.16

• 公开/公告号：

  CN109336829A

• 公开/公告日：

  2019-02-15

• 发明人：

  宫平 赵燕芳 陆宽 吴亚闯 武国东 蔡路德

• 申请人：

  沈阳药科大学

• 主分类号：

  C07D249/06(2006.01)I,C,C07,C07D,C07D249

• 分类号：

  C07D249/06(2006.01)I,C07D409/04(2006.01)I,C07D403/06(2006.01)I,C07D401/06(2006.01)I,C07D401/04(2006.01)I,A61P37/02(2006.01)I,A61P29/00(2006.01)I,A61P31/12(2006.01)I,A61P19/02(2006.01)I,A61P1/00(2006.01)I,A61P1/04(2006.01)I,A61P17/00(2006.01)I,A61P11/06(2006.01)I,A61P35/00(2006.01)I,A61P35/02(2006.01)I,A61K31/4192(2006.01)I,A61K31/506(2006.01)I,A61K31/4439(2006.01)I,C,A,C07,A61,C07D,A61P,C07D249,C07D409,C07D403,C07D401,A61P37,A61P29,A61P31,A61P19,A61P1,C07D249/06,C07D409/04,C07D403/06,C07D401/06,C07D401/04,A61P37/02,A61P29/00,A61P31/12,A61P19/02,A61P1/00

• 主权项：

  1.通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药,其中,A环为任意R取代的C6‑C10芳基或5‑10元杂芳基,所述杂芳基含有1‑3个N、O或S的杂原子;X为O、S、NH;Ar为C6‑C10芳基、5‑10元杂芳基或5‑10元杂环基,其中,所述杂芳基和杂环基可以含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选被1‑3个相同或不同的R2取代;R、R2独立地选自(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、羟基、任选被羟基、氨基或卤代的(C1‑C6)烷基或(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷硫基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、卤代、(C1‑C6)烷基酰基、硝基、氰基、氨基、(C1‑C6)烷基酰氨基或被单或二(C1‑C6)烷基取代的氨基;R1为H、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)环烷基、(C1‑C6)环烷基(C1‑C6)烷基.