miR-21小分子抑制剂及应用

• 摘要：

  本发明涉及一种miR-21小分子抑制剂及应用.本发明药物是能特异性抑制miR-21表达,进而促进多种肿瘤细胞凋亡的化合物2,4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈.2,4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈与miR-21接位结合能力Ki=1.49nM,deltaG=-12.04kcal/mol.其制备包括:将化合物2,4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈溶于去离子水中配成母液,后按一定比例加入肿瘤细胞(胶质瘤、胃癌和乳腺癌)培养体系,能特异性的抑制miR-21表达,而基本不影响其他miRNA表达.同时细胞周期出现G0/G1期阻滞,细胞凋亡百分比例明显增加,对肿瘤实现更有效的抑制.

• 专利类型：

  发明专利

• 申请/专利号：

  CN201210535759.0

• 申请日期：

  2012.12.12

• 公开/公告号：

  CN103044338A

• 公开/公告日：

  2013-04-17

• 发明人：

  康春生 张军霞 史振东 韩磊 浦佩玉

• 申请人：

  天津医科大学总医院

• 主分类号：

  C07D239/04(2006.01)I,C,C07,C07D,C07D239

• 分类号：

  C07D239/04(2006.01)I,A61K31/505(2006.01)I,A61P35/00(2006.01)I,C,A,C07,A61,C07D,A61K,A61P,C07D239,A61K31,A61P35,C07D239/04,A61K31/505,A61P35/00

• 主权项：

  一种miR??21小分子抑制剂,其特征是抑制剂为2,4??二氨基代??1,3??二氮杂己环??5??腈,化学结构式为:FDA00002569735700011.jpg