吡啶类化合物及其用途

• 摘要：

  本发明涉及通式Ⅰ所示的吡啶类衍生物及它们药学上可接受的盐、水合物或前药,其中取代基K、Q、Ar、Y具有在说明书中给出的含义.本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有抑制C-Raf和VEGFR-2激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药在制备治疗由于C-Raf和VEGFR-2激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途.

• 专利类型：

  发明专利

• 申请/专利号：

  CN201310253646.6

• 申请日期：

  2013.06.21

• 公开/公告号：

  CN104211682A

• 公开/公告日：

  2014-12-17

• 发明人：

  宫平 刘亚婧 赵燕芳 翟鑫 秦铭泽

• 申请人：

  沈阳药科大学

• 主分类号：

  C07D401/04(2006.01)I,C,C07,C07D,C07D401

• 分类号：

  C07D401/04(2006.01)I,C07D405/14(2006.01)I,C07D409/14(2006.01)I,C07D413/04(2006.01)I,C07D417/04(2006.01)I,A61K31/4439(2006.01)I,A61K31/5377(2006.01)I,A61P35/00(2006.01)I,C,A,C07,A61,C07D,A61K,A61P,C07D401,C07D405,C07D409,C07D413,C07D417,A61K31,A61P35,C07D401/04,C07D405/14,C07D409/14,C07D413/04,C07D417/04,A61K31/4439,A61K31/5377,A61P35/00

• 主权项：

  通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药,其中,Y为H、卤素;K为O、S;Ar为(C₆‑C₁₀)芳基、5‑10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选1‑3个相同或不同的R₁取代;每个Q分别独立地选自C、C‑Z、N‑Z、N、O和S,条件为N原子0‑4个,O和S原子0‑1个,且N、O和S原子个数不同时为0;R₁为H、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)烯基、(C₂‑C₆)炔基、(C₁‑C₆)烷氧基、任选被羟基、氨基或卤代的(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷氧基、被1‑2个(C₁‑C₆)烷基取代的氨基、C₁‑C₆烷基酰胺基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C₁‑C₆)烷基亚磺酰基、(C₁‑C₆)烷基磺酰基、(C₁‑C₆)烷基酰基、氨基甲酰基、被1‑2个(C₁‑C₆)烷基取代的氨基甲酰基、(C₁‑C₃)亚烷基二氧基、烯丙基;Z独立地选自H、(C₁‑C₆)烷基、(C₃‑C₈)环烷基、、;R₂、R₃相同或不同,分别独立地选自H、(C₁‑C₆)烷基、(C₃‑C₈)环烷基;或R₂和R₃与和它们所连接的氮原子形成5‑10元杂环基或5‑10元杂芳基,所述杂环基和杂芳基除了与R₂和R₃连接的氮原子外,任选含有1‑4个选自N、O和S的杂原子,除了R₂和R₃所连接的氮原子外,所述杂环基任选包括1‑2个碳碳双键或叁键,所述杂环基和杂芳基任选被1‑3个相同或不同的R₄取代;R₄为(C₁‑C₆)烷基、(C₃‑C₇)环烷基;n为0‑6之间的整数.