• 一类二芳酰胺类衍生物及其制备方法、药物组合物及用途

    • 摘要:

      本发明提供了一种如下式(I)所示结构的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐,其制备方法,包含其的组合物及其医药用途.本发明所述式(I)所示结构的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐对FXR具有拮抗作用,整体动物试验表明,该类化合物具有降血糖、降血脂之功效.该类化合物可用于治疗高血脂和2型糖尿病.

    • 专利类型:

      发明专利

    • 申请/专利号:

      CN201310330570.2

    • 申请日期:

      2013.07.31

    • 公开/公告号:

      CN104341316A

    • 公开/公告日:

      2015-02-11

    • 发明人:

      胡立宏 沈旭 刘鹏 陈莉莉 雷敏 陈静

    • 申请人:

      中国科学院上海药物研究所

    • 主分类号:

      C07C233/75(2006.01)I,C,C07,C07C,C07C233

    • 分类号:

      C07C233/75(2006.01)I,C07C231/02(2006.01)I,C07C237/40(2006.01)I,C07C235/42(2006.01)I,C07C235/56(2006.01)I,C07C231/12(2006.01)I,C07C311/21(2006.01)I,C07C303/40(2006.01)I,C07C335/22(2006.01)I,C07C275/42(2006.01)I,C07C273/18(2006.01)I,C07D333/20(2006.01)I,C07D213/38(2006.01)I,C07D295/155(2006.01)I,C07D261/08(2006.01)I,C07D213/40(2006.01)I,C07D211/26(2006.01)I,C07D207/09(2006.01)I,C07D211/58(2006.01)I,C07D295/192(2006.01)I,A61K31/167(2006.01)I,A61K31/18(2006.01)I,A61K31/17(2006.01)I,A61K31/381(2006.01)I,A61K31/4409(2006.01)I,A61K31/495(2006.01)I,A61K31/4453(2006.01)I,A61K31/42(2006.01)I,A61K31/4406(2006.01)I,A61K31/4465(2006.01)I,A61K31/4458(2006.01)I,A61K31/40(2006.01)I,A61K31/5375(2006.01)I,A61P3/06(2006.01)I,A61P3/10(2006.01)I,C,C07,C07C,C07C233,C07C231,C07C237,C07C235,C07C311,C07C303,C07C335,C07C275,C07C233/75,C07C231/02,C07C237/40,C07C235/42,C07C235/56,C07C231/12,C07C311/21,C07C303/40,C07C335/22,C07C275/42

    • 主权项:

      一种下式(I)所示的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐,其中,R1和R2相同或不同,各自独立地选自氢、卤素、C1~C6烷基和用C1~C6烷基取代的氨基;R3为氢;卤素;硝基;取代或未取代的5~8元芳基,所述取代的5~8元芳基的取代基为卤素或C1~C4烷基;取代或未取代的5~8元杂芳基,所述取代的5~8元杂芳基的取代基为卤素或C1~C4烷基;取代或未取代C1~C6烷基,所述取代C1~C6烷基的取代基为羟基或C1~C4烷基取代的氨基;或为下式所示结构;其中,R7和R8相同或不同,并且各自独立地为氢;C1~C6烷基;取代或未取代的C3~C8环烷基,所述取代的C3~C8环烷基的取代基为羟基或胺基;取代或未取代的3~8元饱和杂环基,所述取代的3~8元饱和杂环基的取代基为卤素或C1~C4烷基;3~8元饱和杂环基C1~C4烷基,所述取代的3~8元饱和杂环基非必需地被卤素或C1~C4烷基取代;5~8元芳基C1~C4烷基,所述5~8元芳基非必需地被卤素或C1~C4烷基取代;5~8元杂芳基C1~C4烷基,所述5~8元杂芳基非必需地被卤代苯基或C1~C4烷基取代;5~8元芳基磺酰基,所述5~8元芳基非必需地被C1~C4烷基取代;5~8元杂芳基磺酰基,所述5~8元杂芳基非必需地被C1~C4烷基取代;或C1~C6烷基磺酰基;5~8元芳基酰基,所述5~8元芳基非必需地被卤素或C1~C4烷基取代;5~8元杂芳基酰基,所述5~8元杂芳基非必需地被卤素或C1~C4烷基取代;或C1~C6烷基酰基;或者R7和R8与其连接的氮原子一起形成3~8元饱和杂环基;X为氧或者硫;R9为氢;C1~C6烷基;取代或未取代的5至12元芳基,所述取代的5至12元芳基的取代基为卤素或C1~C6烷氧甲酰基;5至12元芳基C1~C4烷基,其中,所述5至12元芳基非必需地被卤素或C1~C4烷基取代;R10为氢;C1~C6烷基;5至8元芳基C1~C4烷基,其中,所述5至8元芳基非必需地被卤素或C1~C4烷基取代;取代或未取代的5至8元芳基,所述取代的5至8元芳基的取代基为卤素或C1~C4烷基;R11为羟基;未取代或者被C1~C6烷基取代的氨基;5至8元芳基氨基,所述5至8元芳基非必需地被C1~C4烷基取代;3至7元饱和杂环基;R4为氢、卤素或C1~C6烷基;R5为氢;C1~C6烷基;C3~C8环烷基;C3~C8环烷基C1~C4烷基;C3~C8饱和杂环基C1~C4烷基;取代或未取代芳基C1~C4烷基,所述取代芳基C1~C4烷基中的芳基的取代基为卤素或C1~C4烷基;取代或未取代杂芳基C1~C4烷基,所述取代杂芳基C1~C4烷基中的杂芳基的取代基为卤素或C1~C4烷基;R6为氢、C1~C4烷基、或者取代或未取代芳基C1~C4烷基,所述取代芳基C1~C4烷基的取代基为卤素或C1~C2烷基.