本发明提供了一种药物共载复合物、胶束及胶束的制备方法,药物共载复合物由顺铂、阿霉素和多臂共聚物复合而成,多臂共聚物具有式I结构.该药物共载复合物在水性介质中形成胶束,多臂共聚物中PEG嵌段处于胶束的外核,多臂共聚物中聚谷氨酸嵌段或天冬氨酸嵌段处于胶束的内核,顺铂和阿霉素处于这两部分中间受到保护,使其稳定性较好,不会发生突然释放现象.另外,顺铂与多臂共聚物的羧基发生配位,具有交联作用,增加了胶束的稳定性;在肿瘤组织或肿瘤细胞周围,阿霉素和顺铂可以快速释放并发挥药效,从而提高药物疗效,降低毒副作用.实验结果表明,该药物共载复合物经肺部直接给药治疗鼠黑色素瘤肺转移癌时,具有良好的抑制肿瘤生长的效果.
发明专利
CN201510226344.9
2015.05.06
CN104784700A
2015-07-22
田华雨 徐彩娜 陈学思 王萍 郭兆培 焦自学
中国科学院长春应用化学研究所
A61K47/48(2006.01)I,A,A61,A61K,A61K47
A61K47/48(2006.01)I,A61K33/24(2006.01)I,A61K9/107(2006.01)I,A61K47/34(2006.01)I,A61P35/00(2006.01)I,A61P35/04(2006.01)I,A61K31/704(2006.01)N,A,A61,A61K,A61P,A61K47,A61K33,A61K9,A61P35,A61K31,A61K47/48,A61K33/24,A61K9/107,A61K47/34,A61P35/00,A61P35/04,A61K31/704
一种药物共载复合物,由顺铂、阿霉素和多臂共聚物复合而成,所述多臂共聚物具有式I结构:式I中,所述R为‑CH2COOH或‑CH2CH2COOH;a≥1;b≥1;5≤p≤200;20≤q≤250.