本发明涉及一类具有如下通式(I)所示结构的反式-1-(吲哚-3-基)-2-(喹啉-4-基)-乙烯衍生物在用于制备治疗2型糖尿病的药物中的用途,以及用于治疗糖尿病的含有所述反式-1-(吲哚-3-基)-2-(喹啉-4-基)-乙烯衍生物的药物组合物.所述衍生物通过减少磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶(PEPCK)和葡萄糖6磷酸酶(G6Pase)的水平来抑制肝脏的糖异生,最终起到控制血糖和糖代谢的作用,可用于2型糖尿病的治疗.
发明专利
CN201510198747.7
2015.04.21
CN104840461A
2015-08-19
胡立宏 沈旭 雷敏 陈静 陈虎 虞靓
中国科学院上海药物研究所
A61K31/4709(2006.01)I,A,A61,A61K,A61K31
A61K31/4709(2006.01)I,A61P3/08(2006.01)I,A61P3/10(2006.01)I,C07D401/06(2006.01)I,A,C,A61,C07,A61K,A61P,C07D,A61K31,A61P3,C07D401,A61K31/4709,A61P3/08,A61P3/10,C07D401/06
通式(I)所示的反式‑1‑(吲哚‑3‑基)‑2‑(喹啉‑4‑基)‑乙烯衍生物或其药学上可接受的盐、或者包含该衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物在制备用于治疗2型糖尿病的药物中的用途,其中:R1选自氢、C1‑C6直链或支链烷基、C3‑C8环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代芳基C1‑C4烷基、取代或未取代5‑7元芳香杂环基C1‑C4烷基、甲酰基、C1‑C6直链或支链烷酰基、C3‑C8环烷基甲酰基、取代或未取代的芳酰基、C1‑C6直链或支链烷基取代的磺酰基、取代或未取代的芳磺酰基;所述取代是指被卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1‑C6直链或支链烷基、C1‑C6直链或支链烷氧基、C1‑C6直链或支链烃基取代的氨基、C1‑C6直链或支链烷酰氧基、C1‑C6直链或支链烷酰氨基所取代;R2、R3、R4和R5各自独立地为氢、卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1‑C6直链或支链烷基、C1‑C6直链或支链烷氧基、C1‑C6直链或支链烃基取代的氨基、C1‑C6直链或支链烷酰氧基、C1‑C6直链或支链烷酰氨基.