含咪唑酮的4-苯氧基取代喹啉类化合物及其应用

• 摘要：

  本发明涉及通式Ⅰ所示的喹啉类衍生物及其药学上接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中取代基Ar、R₁、R₂、R₃、R₄、n具有在说明书中给出的含义.本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途.

• 专利类型：

  发明专利

• 申请/专利号：

  CN201510259084.5

• 申请日期：

  2015.05.20

• 公开/公告号：

  CN104926789A

• 公开/公告日：

  2015-09-23

• 发明人：

  宫平 刘亚婧 赵燕芳 翟鑫 廖伟科

• 申请人：

  沈阳药科大学

• 主分类号：

  C07D401/12(2006.01)I,C,C07,C07D,C07D401

• 分类号：

  C07D401/12(2006.01)I,C07D401/14(2006.01)I,C07D405/14(2006.01)I,C07D409/14(2006.01)I,A61K31/5377(2006.01)I,A61K31/4709(2006.01)I,A61K31/496(2006.01)I,A61K31/506(2006.01)I,A61P35/00(2006.01)I,C,A,C07,A61,C07D,A61K,A61P,C07D401,C07D405,C07D409,A61K31,A61P35,C07D401/12,C07D401/14,C07D405/14,C07D409/14,A61K31/5377,A61K31/4709,A61K31/496,A61K31/506,A61P35/00

• 主权项：

  通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中:n为0‑6的整数;优选n＝0‑3;更优选n＝3;R₁和R₂与和它们所连接的氮原子一起形成5‑10元杂环基或5‑10元杂芳基,所述杂环基和杂芳基可以任选被1‑3个相同或不同的R₅取代;除了与R₁和R₂连接的氮原子外,所述杂环基和杂芳基可以任选含有1‑4个选自N、O和S的杂原子,所述杂环基可以任选包括1或2个碳碳双键或叁键,;R₅为(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)烷氧基、卤素、羟基、氰基、羧基、酯基;R₃为氢、(C₁‑C₆)烷基、(C₃‑C₆)环烷基;优选为氢、甲基、(C₃‑C₆)环烷基;R₄为(C₁‑C₆)烷基,(C₃‑C₆)环烷基、三氟甲基;优选为甲基、乙基、异丙基、(C₃‑C₆)环烷基、三氟甲基;Ar为6‑10元芳基、5‑10元杂芳基,其中,所述杂芳基可以含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar可以任选1‑3个相同或不同的R₆取代;R₆为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷氧基、任选被羟基、氨基或卤代的(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷氧基、被单或二(C₁‑C₆烷基)取代的氨基、(C₁‑C₆)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C₁‑C₆)烷基亚磺酰基、磺酰基、(C₁‑C₆)烷基酰基、氨基甲酰基.