本发明涉及如下通式I所示的一类牛蒡子苷元氨基甲酸酯衍生物在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的用途.所述牛蒡子苷元氨基甲酸酯衍生物能降低β-淀粉样肽(Aβ)的含量,且在体内可代谢为牛蒡子苷元(Arctigenin,ATG),因而可作为治疗阿尔茨海默病的药物.
发明专利
CN201410619560.5
2014.11.05
CN105616400A
2016-06-01
胡立宏 沈旭 雷敏 朱志远 刘军华 陈静
中国科学院上海药物研究所
A61K31/365(2006.01)I,A,A61,A61K,A61K31
A61K31/365(2006.01)I,A61K31/496(2006.01)I,A61K31/4525(2006.01)I,A61P25/28(2006.01)I,C07D307/33(2006.01)I,C07D405/12(2006.01)I,A,C,A61,C07,A61K,A61P,C07D,A61K31,A61P25,C07D307,C07D405,A61K31/365,A61K31/496,A61K31/4525,A61P25/28,C07D307/33,C07D405/12
一种如下通式(I)所示的牛蒡子苷元氨基甲酸酯衍生物,或其药学上可接受的盐在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的用途,X为‑(CH2)n‑,或亚芳基;n为1、2或3;R1、R2和R3各自独立地为氢;C1‑C6烷基;C3‑C8环烷基;未取代或被C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素、硝基、氰基和羟基中的取代基取代的芳基;未取代或其中芳基被C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素、硝基、氰基和羟基中的取代基取代的芳基C1‑C4烷基;未取代或其中杂芳基被C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素、硝基、氰基和羟基中的取代基取代的5‑7元杂芳基C1‑C4烷基;或者X与R3、以及与R3相连的氮原子一起形成未取代或被选自C1‑C4烷基、卤素、‑NH2和羟基中的取代基取代的4‑8元含氮杂环,或者X与相邻的两个氮原子、R3和R1一起形成未取代或被选自C1‑C4烷基、卤素、‑NH2和羟基中的取代基取代的4‑8元含氮杂环.