Hotair小分子抑制剂及在制备治疗肿瘤药物中的应用

• 摘要：

  本发明公开了一种Hotair小分子抑制剂及在制备治疗肿瘤药物中的应用,属于含有机有效成分的医药配置品领域.本发明Hotair小分子抑制剂的化学名称为7‑氮‑2‑[4‑(7‑氮‑3‑氧‑4,9‑二氢呋喃[3,2‑b]喹喔啉‑2‑基)苯基]‑4,9‑二氢呋喃[3,2‑b]喹喔啉‑3‑酮,分子量为540.其能特异性的抑制Hotair的5'端与PRC2中的EZH2蛋白结合;在U87细胞中有效的抑制EZH2入核;小鼠体内实验中其有效抑制乳腺癌肿瘤模型的生长和肺转移.本发明小分子抑制剂能应用于制备治疗肿瘤药物中,对肿瘤发生、发展和治疗的研究具有重大的临床意义,具有广阔的应用前景.

• 专利类型：

  发明专利

• 申请/专利号：

  CN201610291580.3

• 申请日期：

  2016.05.05

• 公开/公告号：

  CN105859749A

• 公开/公告日：

  2016-08-17

• 发明人：

  康春生 任玉 王琦雪 王蕴非 周冰聪 周俊虎

• 申请人：

  天津医科大学总医院

• 主分类号：

  C07D519/00(2006.01)I,C,C07,C07D,C07D519

• 分类号：

  C07D519/00(2006.01)I,A61K31/4985(2006.01)I,A61P35/00(2006.01)I,C,A,C07,A61,C07D,A61K,A61P,C07D519,A61K31,A61P35,C07D519/00,A61K31/4985,A61P35/00

• 主权项：

  一种 Hotair小分子抑制剂,其特征在于:所述Hotair小分子抑制剂的化学名称为7‑氮‑2‑[4‑(7‑氮‑3‑氧‑4,9‑二氢呋喃 [3,2‑b]喹喔啉‑2‑基)苯基]‑4,9‑二氢呋喃[3,2‑b]喹喔啉‑3‑酮,分子量为540,其特异性的抑制Hotair 的5'端与PRC2中的EZH2蛋白结合,化学结构式为.