3-杂环取代的喹啉类衍生物及其制备方法和用途

• 摘要：

  本发明涉及通式Ⅰ所示的新的喹啉类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中取代基R₁、R₂、R₃、n具有在说明书中给出的含义.本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制HBV DNA复制的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗由于HBV感染所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防病毒性乙型肝炎药物中的用途.

• 专利类型：

  发明专利

• 申请/专利号：

  CN201510616827.X

• 申请日期：

  2015.09.23

• 公开/公告号：

  CN106543162A

• 公开/公告日：

  2017-03-29

• 发明人：

  宫平 刘亚婧 赵燕芳 翟鑫 冯国兵

• 申请人：

  沈阳药科大学

• 主分类号：

  C07D413/12(2006.01)I,C,C07,C07D,C07D413

• 分类号：

  C07D413/12(2006.01)I,C07D417/12(2006.01)I,C07D413/14(2006.01)I,C07D417/14(2006.01)I,A61K31/4709(2006.01)I,A61K31/5377(2006.01)I,A61K31/496(2006.01)I,A61P31/20(2006.01)I,C,A,C07,A61,C07D,A61K,A61P,C07D413,C07D417,A61K31,A61P31,C07D413/12,C07D417/12,C07D413/14,C07D417/14,A61K31/4709,A61K31/5377,A61K31/496,A61P31/20

• 主权项：

  通式I的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中:R₁为5‑10元杂环基、5‑10元杂芳基,所述杂环基或杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,并且所述杂环基或杂芳基任选0‑3个相同或不同的R₄取代;R₄为C₁‑C₆烷基,C₃‑C₇环烷基,C₂‑C₆烯基,C₂‑C₆炔基,羟基,C₁‑C₆烷氧基,苯基,苄基,游离的、成盐的、酯化的、酰化的羧基,卤素,三氟甲基,三氟甲氧基,硝基,氰基;R₂和R₃相同或不同,分别独立地选自氢、C₁‑C₁₀烷基、C₃‑C₇环烷基、C₁‑C₄烷氧基、C₂‑C₁₀烯基和C₂‑C₁₀炔基,它们可以被0‑3个相同或不同的R₅任选取代;或R₂和R₃与和它们所连接的氮原子一起形成5‑10元杂环基或5‑10元杂芳基,所述杂环基或杂芳基除了与R₂和R₃连接的氮原子外,任选含有0‑4个选自N、O或S的杂原子,除了R₂和R₃所连接的氮原子外,所述杂环基任选包括0‑2个碳碳双键或叁键,所述杂环基或杂芳基任选被0‑3个相同或不同的R₅取代;R₅为C₁‑C₆烷基,C₃‑C₇环烷基,羟基,卤素,C₁‑C₆烷氧基,三氟甲基,三氟甲氧基,硝基;n为0‑2的整数;Ar为6‑10元芳基、5‑10元杂芳基,其中所述杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar可以任选1‑3个相同或不同的R₆取代;R₆为C₁‑C₆烷基,C₃‑C₇环烷基,C₂‑C₆烯基,C₂‑C₆炔基,羟基,C₁‑C₆烷氧基,C₁‑C₆烯氧基,C₁‑C₆炔氧基,巯基,C₁‑C₆烷巯基,C₁‑C₆烯巯基,苯基,苄基,游离的、成盐的、酯化的、酰化的羧基,卤素,任选被羟基、氨基或卤代的C₁‑C₆烷基或C₁‑C₆烷氧基,硝基,氰基,氨基或二(C₁‑C₆烷基)取代的氨基.