本发明涉及以药物‑磷脂‑胆固醇三元复合物为基础的脂质体制备方法,包括:将处方量的磷脂分成第一用量的磷脂和第二用量的磷脂;取目标药物、第一用量的磷脂以及胆固醇,制得药物‑磷脂‑胆固醇三元复合物;取第二用量的磷脂制得磷脂水分散液;将第一步所得药物‑磷脂‑胆固醇三元复合物放入磷脂水分散液中,处理制得药物脂质体.本发明能减少有机溶剂的使用量,单次处理量大,工艺简单,生产效率高,易于工业化放大.
发明专利
CN201710004234.7
2017.01.04
CN106727328A
2017-05-31
柯学 王悦 陈默 钱康 侯玉婷 袁梦
中国药科大学
A61K9/127(2006.01)I,A,A61,A61K,A61K9
A61K9/127(2006.01)I,A61K47/24(2006.01)I,A61K47/28(2006.01)I,A61K31/352(2006.01)I,A61K31/405(2006.01)I,A,A61,A61K,A61K9,A61K47,A61K31,A61K9/127,A61K47/24,A61K47/28,A61K31/352,A61K31/405
以药物‑磷脂‑胆固醇三元复合物为基础的脂质体制备方法,其特征是,包括以下步骤:第一步、将处方量的磷脂分成第一用量的磷脂和第二用量的磷脂;取目标药物、第一用量的磷脂以及胆固醇置容器中,加入反应溶剂使物料完全溶解,持续保温搅拌,然后蒸发除去反应溶剂,所得产物在真空中放置,即得药物‑磷脂‑胆固醇三元复合物;第二步、再取第二用量的磷脂置纯水中,经超声处理或以高速分散仪进行剪切后,得磷脂水分散液;第三步、将第一步所得药物‑磷脂‑胆固醇三元复合物放入第二步所得的磷脂水分散液中,采用以下第一方式或第二方式进行处理,即得药物脂质体;第一方式为:先以高速分散仪进行剪切,再以高压均质机进行循环均质;第二方式为:先以探头进行超声处理,再以微孔滤膜进行过滤处理.