羧酸酯酶2的近红外荧光探针底物及其应用

• 摘要：

  一种羧酸酯酶2的近红外荧光探针底物及其应用.该特异性探针底物为1,3‑二氯‑7‑羟基‑9,9‑二甲基‑2(9H)‑吖啶酮(简称DDAO)的芳香酯(简称DDAE).该底物可用于羧酸酯酶2(CE2)活性快速定量检测,以及羧酸酯酶2抑制剂与激活剂的快速筛选与评估.羧酸酯酶2活性快速定量检测流程如下:选择DDAE水解反应为探针反应,在含有羧酸酯酶2的缓冲液体系中加入适宜探针底物,在线性反应区间内通过定量检测单位时间内其水解代谢产物DDAO的生成量来测定各种体外生物样品中羧酸酯酶2酶的真实活性.该探针具有良好的选择性且水解产物DDAO的荧光发射波长(662nm)处于近红外区域,可显著减少生物样本自身背景荧光,提高灵敏度,具有良好的实用性和应用前景.

• 专利类型：

  发明专利

• 申请/专利号：

  CN201610087583.5

• 申请日期：

  2016.02.17

• 公开/公告号：

  CN107089947A

• 公开/公告日：

  2017-08-25

• 发明人：

  杨凌 葛广波 金强 冯磊 崔京南 王丹丹

• 申请人：

  中国科学院大连化学物理研究所

• 主分类号：

  C07D219/06(2006.01)I,C,C07,C07D,C07D219

• 分类号：

  C07D219/06(2006.01)I,C07D405/12(2006.01)I,C07D409/12(2006.01)I,C09K11/06(2006.01)I,C12Q1/44(2006.01)I,C,C07,C09,C12,C07D,C09K,C12Q,C07D219,C07D405,C07D409,C09K11,C12Q1,C07D219/06,C07D405/12,C07D409/12,C09K11/06,C12Q1/44

• 主权项：

  一种羧酸酯酶2的近红外荧光探针底物,其特征在于:该底物为1,3‑二氯‑7‑羟基‑9,9‑二甲基‑2(9H)‑吖啶酮(简称DDAO)的芳香酯(简称DDAE),其结构通式为:其中,R为苯基、对甲基苯基、对乙基苯基、对丙基苯基、对硝基苯基、对氯苯基、2‑呋喃基、2‑噻吩基或4‑乙氧基苯基取代基中的任意一种.