• 含腙的嘧啶类衍生物及其用途

    • 摘要:

      本发明涉及通式所示的含腙的嘧啶类衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药,它们的制备方法以及通式I所示化合物为活性成分的药物组合物,其中取代基R1、R2、R3、Ar、X具有在说明书中给出的含义.本发明还涉及通式I的化合物具有强的ALK和ROS1激酶抑制作用,并且还涉及该类化合物及其光学异构体、药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防由于ALK和ROS1异常表达所引起疾病的药物中的应用,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途.

    • 专利类型:

      发明专利

    • 申请/专利号:

      CN201610125205.1

    • 申请日期:

      2016.03.03

    • 公开/公告号:

      CN107151233A

    • 公开/公告日:

      2017-09-12

    • 发明人:

      宫平 翟鑫 刘亚婧 赵燕芳 王昱

    • 申请人:

      沈阳药科大学

    • 主分类号:

      C07D239/48(2006.01)I,C,C07,C07D,C07D239

    • 分类号:

      C07D239/48(2006.01)I,C07D401/12(2006.01)I,C07D409/12(2006.01)I,C07D405/12(2006.01)I,A61K31/505(2006.01)I,A61K31/506(2006.01)I,A61P35/00(2006.01)I,C,A,C07,A61,C07D,A61K,A61P,C07D239,C07D401,C07D409,C07D405,A61K31,A61P35,C07D239/48,C07D401/12,C07D409/12,C07D405/12,A61K31/505,A61K31/506,A61P35/00

    • 主权项:

      通式的衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药,其中,X为O、S、NH、NCH3;R1为羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1‑C6)烷基亚磺酰基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷基酰基、氨基甲酰基、被1‑2个(C1‑C6)烷基取代的氨基甲酰基、(C1‑C3)亚烷基二氧基;R2为1‑2个选自卤素、三卤甲基、羟基、氰基、氨基、硝基:R3为H、(C1‑C6)烷基;Ar为(C6‑C10)芳基、5‑10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选1‑3个相同或不同的R4取代;R4为1‑4个选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1‑C6)烷基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷基硫基、任选被羟基、氨基或卤代的(C1‑C6)烷基或(C1‑C6)烷氧基、被1‑2个(C1‑C6)烷基取代的氨基、(C1‑C6)烷基酰胺基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C1‑C6)烷基亚磺酰基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷基酰基、氨基甲酰基、被1‑2个(C1‑C6)烷基取代的氨基甲酰基、(C1‑C3)亚烷基二氧基、烯丙基.