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科技工作者之家 2020-04-03
来源:X一MOL资讯
铂类金属抗癌药物是临床应用最广泛的化疗药物之一,使用率高达50%以上,但是也存在较为严重的抗药性和毒副作用的问题。因此,迫切需要开发具有新型作用机制且毒副作用小的抗癌药物。已有研究报道金(III)和金(I)配合物对包括顺铂耐药癌细胞在内的多种癌细胞具有非常好的抗癌活性,其作用机制主要为选择性地靶向含有硫醇(半胱氨酸)或硒醇(硒代半胱氨酸)结构的蛋白质或者酶。但是生物体内存在许多含活性巯基蛋白(例如血液中高浓度血清蛋白和正常细胞中的巯基蛋白),这些非靶点蛋白也能与活泼金配合物结合,导致金配合物的抗癌活性大大降低,同时还产生较强的毒副作用。因此,调控金配合物对巯基的反应活性,使其选择性地抑制肿瘤部位的含硫醇/硒醇的靶标蛋白显得尤为重要。图片来源:Angew. Chem. Int. Ed.来源:X-molNews X一MOL资讯
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