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科技工作者之家 2020-06-03
肿瘤中,癌细胞并不是均一的,有一小类细胞叫做癌症干细胞,它们虽然只占肿瘤的很少一部分,却被认为是肿瘤的种子,它们不只可以自我增殖,同时可以源源不断地分化成癌症细胞。并且这类细胞具有极高的耐药性,据报道,最常用的化疗或者放射疗法虽然可以大幅度地减小肿瘤的体积,但是癌症干细胞却可以继续生存,甚至被富集,从而导致癌症复发、转移以及最终病人的死亡。
在该项研究中,作者创新性地在氨氧基酸的氮端引入3,5-双三氟甲基苯甲酰基,使氨氧基NH的pKa值降至7.0。在生理pH下,通过去质子化,该分子形成烯醇式结构,提供了钾离子的结合位点,协助钾离子穿透脂质双分子层。在酸性条件下,这一分子重新质子化,释放钾离子,完成一次钾离子和氢离子的置换。
来源:X一MOL资讯
众所周知,细胞中离子浓度的稳定性对于维持细胞基本功能是至关重要的。离子浓度梯度不仅可以作为细胞的“蓄电池”为细胞提供能量,并且可以通过微调来控制细胞繁殖、分化以及信号传递。离子通道是细胞内运输离子的最重要的蛋白,它们镶嵌在细胞膜以及细胞器的磷脂双分子层上,通过高度的可控性以及离子选择性来的实现离子高效运输与调控。很多疾病,例如毛纤维囊肿、癫痫甚至肿瘤的发生都和离子通道的异常有关。利用人工合成的小分子来替代失调的离子通道对于这类疾病的治疗提供了极大的可能性。来源:X-molNews X一MOL资讯
原文链接:http://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MzAwOTExNzg4Nw==&mid=2657638653&idx=6&sn=904ec6e82c58819c38fe4ced8f51cf48&chksm=80f8712db78ff83b7eec85a059efc0b41cdc1a8a56f7484b5053edda8565996e041831f000de&scene=27#wechat_redirect
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