JMC:糖基化修饰的鸟苷类似物合成及其抗HCV活性

科技工作者之家 2020-08-26

来源:病毒学界

慢性丙型肝炎(CHC)是由丙型肝炎病毒引起的一种主要肝病。目前对CHC的护理标准可以达到95%以上的治愈率,但当前使用的药物的治疗周期为8-16周。使用安全有效的药物并兼顾较短的治疗周期是非常有必要的。
近日,药物化学顶级期刊Journal of Medicinal Chemistry报道了一系列2’,3’-和2’,4’-取代鸟苷核苷酸类似物的合成和生物学评价。它们的三磷酸盐对HCV NS5B聚合酶的抑制作用较强,IC50低至0.13µM。在HCV复制实验中,这些类似物的磷酸酯前药表现出良好的活性,EC50值低至5nM先导化合物AL-611在体外原代人肝细胞和狗肝内均显示高水平的NTP。wt_a62322020086121119_7d870c.jpg

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先导化合物 药物化学 doi CHC

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