抗肿瘤药物方面的基础研究取得重要进展

科技工作者之家 2021-02-02

来源:中国海洋湖沼学会

浙江大学海洋学院海洋生物与药物研究所沈立博士课题组在抗肿瘤药物方面的基础研究取得重要进展。相关成果“Design, Synthesis and Structure-Activity Relationship Studies of Glycosylated Derivatives of Marine Natural Product Lamellarin D”日前以浙江大学海洋学院海洋药物学专业硕士研究生郑柳柳为第一作者,在药物化学领域著名期刊《European Journal of Medicinal Chemistry》(EJMC)在线发表。

Lamellarin D 是具有良好抗肿瘤潜力的生物碱类海洋天然产物,但由于其固有的刚性平面结构使其水溶性很差而影响其成药性。沈立博士课题组长期致力于Lamellarin 类海洋天然产物的全合成与结构改造研究,此次通过对Lamellarin D进行区域选择性糖基化改造,设计并合成了一系列结构全新的Lamellarin D 糖基化衍生物。

糖基化衍生物不仅显示出优异的体外抗肿瘤活性,其中的代表性糖基化衍生物的水溶性更比母体化合物Lamellarin D 提高了500 多倍。这项基础研究的重要进展为后续开发具有完整自主知识产权的海洋药物创造了条件。

研究工作得到了国家自然科学基金面上项目、国家自然科学基金青年基金项目、浙江省自然科学基金自由探索项目和舟山市科技局-浙江大学市校合作重点项目等的资助和支持。

新闻来源:浙江大学海洋学院

来源:CSOL1950 中国海洋湖沼学会

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