云南大学发现中药紫金龙中的抗炎药物先导分子学术资讯

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天然产物是药物的重要来源，从传统药材中寻找创新药物一直是药物发现的重要途经，如吗啡、奎宁等著名药物均来源于民间药用植物。青蒿素、三氧化二砷的成功开发更体现了中医药对现代医药的重要性。中药材中通常含有不只一种药效活性化合物，除了对大量天然产物的直接开发利用外，往往存在药效更好的微量化合物亟待开发。

中药材紫金龙（Dactylicapnos scandens），是云南省大理白族地区的著名习用药材，广泛用于抗炎、镇痛，前期研究者已成功开发了紫金龙中大量成分作为镇痛的上市药物—盐酸异可立定片。近期，云南大学化学科学与工程学院罗晓东课题组与自然资源药物化学教育部重点实验室张洪彬课题组合作，发现紫金龙中结构新颖的异喹啉生物碱，在体外、体内抗炎药效均明显优于上市药物—盐酸异可立定，可作为药物先导分子。相关研究题为 “Exploring Aporphine as Anti-inflammatory and Analgesic Lead from Dactylicapnos scandens”，发表于Organic Letters（DOI: 10.1021/acs.orglett.9b04252）。（来源：Org. Lett.）

化学科学与工程学院罗晓东课题组王蓓博士从紫金龙药材中发现D环重构的新颖阿朴啡型异喹啉生物碱dactylicapnosinesA (1) andB (2)，赵云丽博士等抗炎药理研究发现：在2.4-12μM的浓度下，化合物1能够剂量依赖地抑制LPS诱导RAW264.7细胞炎症因子（TNF-a、IL-1β和PGE2）的释放，其作用甚至优于20.0μM的阳性对照药物—地塞米松。然而，所获得的微量新骨架天然产物不足以开展深入的抗炎药效研究，赵银娇博士通过十步化学反应，完成了化合物1的全合成工作，进一步体内药效研究验证化合物1能显著抑制小鼠急性炎症，且能减轻甲醛所致的早期和迟发相疼痛，其药效优于上市药物—盐酸异可立定片。

本研究挖掘中药材中的微量活性天然产物，并通过化学全合成，解决药物资源，再次支持了从中药材中发现药物先导分子这一有效策略。研究工作得到了国家自然科学基金、云南省科技重大专项、云南省领军人才等项目的资助。

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