噁唑烷酮类化合物及其应用

• 摘要：

  本发明涉及通式Ⅰ所示的噁唑烷酮类衍生物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物和前药,其中取代基R₁、R₂、R₃、R₄、R₅具有在说明书中给出的含义.本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制Xa因子产生的抗凝作用,还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防静脉血栓栓塞的药物中的用途.

• 专利类型：

  发明专利

• 申请/专利号：

  CN201410692269.0

• 申请日期：

  2014.11.25

• 公开/公告号：

  CN104402876A

• 公开/公告日：

  2015-03-11

• 发明人：

  宫平 赵燕芳

• 申请人：

  沈阳药科大学

• 主分类号：

  C07D417/14(2006.01)I,C,C07,C07D,C07D417

• 分类号：

  C07D417/14(2006.01)I,A61K31/422(2006.01)I,A61K31/454(2006.01)I,A61K31/5377(2006.01)I,A61K31/496(2006.01)I,A61P7/02(2006.01)I,A61P9/10(2006.01)I,C,A,C07,A61,C07D,A61K,A61P,C07D417,A61K31,A61P7,A61P9,C07D417/14,A61K31/422,A61K31/454,A61K31/5377,A61K31/496,A61P7/02,A61P9/10

• 主权项：

  通式Ⅰ的化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药,其中,R₁和R₂相同或不同,分别独立地选自(C₁‑C₁₀)烷基、(C₃‑C₇)环烷基、(C₂‑C₁₀)烯基和(C₂‑C₁₀)炔基,它们可以被1‑3个相同或不同的R₆任选取代;或R₁和R₂与和它们所连接的氮原子一起形成4‑10元杂环基,所述杂环基可以任选被1‑3个相同或不同的R₆取代;所述杂环基除了与R₁和R₂连接的氮原子外,还可以任选含有1‑4个选自N、O或S的杂原子,或任选包括1或2个碳碳双键或叁键;R₆为(C₁‑C₄)烷基;R₃为1‑3个任意选自氢、卤素、(C₁‑C₆)烷基的取代基,优选氢、卤素、(C₁‑C₄)烷基;R₄为1‑3个任意选自氢、卤素、(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)烷氧基的取代基,优选氢、卤素;R₅为氢、卤素、(C₆‑C₁₀)芳基、5‑10元杂芳基、(C₁‑C₃)亚烷氧基苯基的取代基,优选氢、卤素、苯基;其中,所述杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,所述芳基和杂芳基可以任选1‑3个相同或不同的R₇取代;R₇为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)烯基、(C₂‑C₆)炔基、(C₁‑C₆)烷氧基、任选被羟基、氨基或卤代的(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷氧基、被单或二(C₁‑C₆烷基)取代的氨基、(C₁‑C₆)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C₁‑C₆)烷基亚磺酰基、磺酰基、(C₁‑C₆)烷氧基、(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C₁‑C₆烷基)取代的氨基甲酰基、(C₁‑C₃)亚烷氧基.