含1,2,3‑三氮唑结构的苯甲酰胺类化合物及其用途

• 摘要：

  本发明涉及通式Ⅰ所示的含1,2,3‑三氮唑结构的苯甲酰胺类衍生物及它们药学上可接受的盐、水合物或前药及其制备方法.其中取代基X、Ar、R₁、R₂具有在说明书中给出的含义.本发明还涉及通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药在治疗中作为二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的用途,特别是在制备治疗自身免疫紊乱如类风湿性关节炎、多发性硬化症和以及在治疗癌症的药物中的用途.

• 专利类型：

  发明专利

• 申请/专利号：

  CN201710728246.4

• 申请日期：

  2017.08.23

• 公开/公告号：

  CN107459491A

• 公开/公告日：

  2017-12-12

• 发明人：

  宫平 赵燕芳 陆宽 刘亚婧 翟鑫 蔡路德

• 申请人：

  沈阳药科大学

• 主分类号：

  C07D249/06(2006.01)I,C,C07,C07D,C07D249

• 分类号：

  C07D249/06(2006.01)I,A61K31/4192(2006.01)I,A61P25/00(2006.01)I,A61P37/02(2006.01)I,A61P29/00(2006.01)I,A61P19/02(2006.01)I,A61P35/00(2006.01)I,C,A,C07,A61,C07D,A61K,A61P,C07D249,A61K31,A61P25,A61P37,A61P29,A61P19,A61P35,C07D249/06,A61K31/4192,A61P25/00,A61P37/02,A61P29/00,A61P19/02,A61P35/00

• 主权项：

  通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药,其中,X为O、NH;Ar为C₆‑C₁₀芳基、5‑10元杂芳基或5‑10元杂环基,其中,所述杂芳基和杂环基可以含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选被1‑3个相同或不同的R₁取代;R、R₁独立的选自H、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、羟基、任选被羟基、氨基或卤代的C₁‑C₆烷基或C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、卤代、C₁‑C₆烷基酰基、硝基、氰基、氨基、C₁‑C₆烷基酰氨基或被单或二(C₁‑C₆烷基)取代的氨基.