【有机】华中农业大学研究人员在绿色合成吲哚类有机小分子方面取得重要进展学术资讯

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近日，华中农业大学理学院精细化学品课题组在电催化有机小分子合成方法学方向取得重要研究进展，相关研究论文以“Direct electrosynthesis for N-alkyl-C3-halo-indoles using alkyl halide as both alkylating and halogenating building blocks”为题发表在绿色化学领域的国际著名学术期刊Green Chemistry上（DOI: 10.1039/C9GC00913B）。

随着生物医药的蓬勃发展，人们对小分子新药的开发愈发迫切。吲哚类物质因其具有多样的生物活性吸引着科研工作者们的目光，它是生物医药领域的明星分子，是众多商品化药物分子的核心骨架结构。然而传统的有机合成方法往往使用高毒害的氧化/还原试剂、高成本的催化剂，且伴随着高污染的反应副产物等。因此，创造符合绿色化学理念的、高效环保的有机合成方法是近年来有机合成工作者们的关注热点。

上述研究论文开发出了一种电化学催化有机合成方法，以高原子经济性、低污染、一锅法的方式同时实现吲哚环的N-烷基化和C3-卤化反应。该方法采用金属铂片作为阳极和阴极，便宜易得的碘化钠作为电解质，在简易的未分隔型电解池中进行恒电流电解，以吲哚和卤代烃为原料高效合成了46种N-烷基-3-卤吲哚及其衍生物，最高产率高达93%。

研究工作具有较高的创新性：（1）该合成方法充分体现了电化学有机合成相较于传统有机合成的优势：无需使用昂贵的催化剂和污染性的化学试剂，电流提供的电子就是最“绿色”的试剂，该方法将能通过一步反应直接获得“双官能化”的吲哚分子，且适用面广、扩大反应性良好，具有很高的工业应用潜力。（2）该新型电化学反应具有优异的原子经济性：通过电解，原料卤代烃既作为烷基化试剂又作为卤代试剂，并且该反应唯一的副产物为氢气，因此该合成方法对环境基本不产生污染，且后续处理步骤简单。

华中农业大学理学院青年教师孙林皓为该论文的第一作者兼共同通讯作者，江洪教授为论文的共同通讯作者，理学院多位硕士研究生及教师参与了相关研究。

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