cRGD修饰的三芳基硼化合物作为多价双光子荧光探针应用于活体肿瘤成像的研究学术资讯

来源：X一MOL资讯

癌症是一种威胁全世界人类健康的致命疾病。导致癌症高死亡率的最重要因素之一是其在可治疗的早期阶段以及转移和癌细胞扩散开始之前很难被检测。利用荧光探针进行的荧光成像法由于具有高选择性、高分辨率、高灵敏度、非侵入性、易于裸眼观测、可在细胞/组织或生物体进行原位实时检测等优点且能避免一些传统成像技术产生的放射危害。从而为恶性肿瘤的选择性可视化提供了一种很有前途的策略。

三芳基硼化合物是一类以硼原子为中心，周围连有三个芳香基团的化合物，成键后的硼原子具有空的 Pz 轨道，当与给电子基团共轭时，能形成分子内电荷转移 (ICT) 化合物。分子结构的特殊性赋予其很多优异性质，如大的双光子吸收截面、高的量子产率和好的光稳定性等。因此，该类荧光团是一类理想的荧光探针母体结构。

近期，川北医学院刘军博士团队发表论文，报道了一种新型的肿瘤靶向性小分子探针。该探针在分子设计上充分利用了三芳基硼化合物可以被多位点修饰的结构特点，通过多个cRGD对三芳基硼化合物进行多位点修饰。由于cRGD能选择性的与癌细胞表面过度表达的整合素αVβ3结合，该探针能在细胞水平上区分一些癌细胞和正常细胞。分子中多个cRGD产生的“多价效应”可以进一步提高探针的选择性和灵敏度。中心三芳基硼结构可以赋予探针优良的光物理性质，也使探针具有双光子吸收性质。在小鼠模型中，他们还发现该探针可以在体内靶向肿瘤部位，为肿瘤的早期检测提供了一个有前景的工具。

这一研究成果近期发表Analytical Chemistry 上，文章第一作者为川北医学院刘军博士，通讯作者为川北医学院张小明教授、湖南科技大学刘玄博士和中国科学院化学研究所杨国强教授。该研究工作得到了国家自然科学基金的资助。

Application of Triarylboron Substituted with Cyclic Arginine–Glycine–Aspartic Acid Motifs as a Multivalent Two-Photon Fluorescent Probe for Tumor Imaging in Vivo

Jun Liu, Kai Cheng, Chenwu Yang, Jiang Zhu, Chengyi Shen, Xiaoming Zhang, Xuan Liu, Guoqiang Yang

Anal. Chem., 2019, 91, 6340-6344, DOI: 10.1021/acs.analchem.9b01324

导师介绍

刘军，博士，川北医学院副教授，2011年9月毕业于北京科技大学应用化学专业，获理学学士学位；2016年7月毕业于中国科学院化学研究所（北京分子科学国家实验室）有机化学专业，获理学博士学位。主要从事小分子荧光探针的设计、合成及在分子影像方面的应用研究。近年来主持国家自然科学基金、四川省科技厅等多项项目。以第一作者在Anal. Chem.； Chem. Commun.； Sensors and Actutors B: Chemical等杂志发表论文多篇。

来源：X-molNews X一MOL资讯

原文链接：https://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MzAwOTExNzg4Nw==&mid=2657615038&idx=4&sn=ffc63c254895dac171e9d1c334f9e98f&scene=0#wechat_redirect

电话：（010）86409582

邮箱：kejie@scimall.org.cn