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记者近日获悉，南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合成，并实验证明了该化合物可选择性杀灭胰腺癌干细胞，具有药物开发潜力。近日，国际著名学术刊物《德国应用化学》以“热点论文”刊登这一成果。
据介绍，胰腺癌干细胞因其极强的耐药性很难被杀灭，目前科学界发现的能够选择性杀灭胰腺癌干细胞的天然产物很少，且选择性不高。在真菌与细菌中存在着许多具有药物活性的天然产物分子，但绝大多数有待开发研究。其中，具有复杂结构的大环脂肽类（BE-43547）分子具有很高的抗肿瘤活性，常见于链霉菌属中。基于BE-43547类天然产物的作用特点，陈悦教授团队推测其有杀灭胰腺癌干细胞的可能性。
该团队以线性15步完成了BE-43547A2分子全合成，且合成路线高效简洁，最终得到了350毫克BE-43547A2的纯品。随后，陈悦教授团队首次在实验室中进行了BE-43547A2的干细胞靶向性测试。测试表明，BE-43547A2能够使胰腺癌复发几率下降，具有药物开发的潜力。
内容来源：中国科学院来源：中国科学院
原文链接：http://www.cas.cn/kj/201711/t20171113_4621572.shtml
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