蜂蜡素

蜂蜡素，本品为白色或类白色粉末；无臭，无味。健脾益胃，化浊除痰，调理血脂。用于痰浊阻遏；高脂血属上述证候者。蜂蜡素是由蜂蜡经皂化、分离、提取得到的一种白色或类白色蜡质粉术，为天然高级烷醇混合物，其中以含有三十烷醇(64.78% )和二十八烷醇( 14.76% )为主。大量的药理、毒理和临床研究已经证明,蜂蜡索能明显降低血清TC、LDL-C及升高HDL-C,不良反应轻微且发生率极低，是治疗II型高胆固醇血症安全、有效的药物。

介绍蜂蜡，义称黄蜡，蜜蜡，是中国药典收载的药物。蜂蜡为蜜蜂科昆虫中华蜜蜂Apis cerana Fadricius 或意大利蜂分泌的蜡质精制而成。《神农本草经》记载,蜂蜡有“益气、不饥、耐老”之功。蜂蜡素是蜂蜡经皂化、分离和提取得到的一种白色或类白色蜡质粉末，为天然高级烷醇的混合物. ,蜂蜡素降血脂的主要成分是三十烷醇和一十八烷醇，采用毛细管气相色谱法测得共含量分别为64.78%和14.76%。1

基本资料拼音名：Fenglasu

英文名：

书页号：X42-48

标准编号：WS3-411(Z-063)-2003(Z)

本品为蜂蜡经加工制成的高级脂肪醇混合物。

【鉴别】 (1)取本品30mg，加丙酮3ml，置水浴上加热，加铬酸溶液(取三氧化铬1g，加水3ml，再加浓硫酸1ml)1滴，混匀，加热，即生成蓝绿色沉淀。 (2)在含量测定项下的气相色谱图中，供试品应呈现与对照品保存时间相同的色谱峰。

检查水分 照水分测定法(中国药典2000年版一部附录Ⅸ H第三法)测定，不得过1.0%。 重金属 取本品1.0g，置50ml坩埚中，加氢氧化钠试液5ml，水15ml，加热至蜂蜡素全部熔化，保持微沸状态10分钟，冷处放置20分钟，滤过，滤液置比色管中，用少量50℃的水洗涤，加水至25ml，依法检查(中国药典2000年版一部附录Ⅸ E第三法)，含重金属不得过百万分之十。 砷盐 取本品1.0g，加稀盐酸10ml，煮沸，放冷后，加盐酸5ml与水适量使成28ml，依法检查(中国药典2000年版一部附录Ⅸ F第一法)，含砷量不得过百万分之二。

含量测定照气相色谱法(中国药典2000年版一部附录Ⅵ E)测定。 色谱条件与系统适用性试验 毛细管柱以聚二甲基硅氧烷为固定相，进样口温度300℃，程序升温，初始温度240℃，保持1分钟，再以每分钟5℃的速度升至300℃，并保持15分钟。理论板数按三十烷醇计算应不低于5000。 校正因子测定 取三十六烷醇适量，加氯仿超声处理使溶解，并稀释制成每1ml含12.5mg的溶液，作为内标溶液。另取三十烷醇约25mg、二十八烷醇约15mg，精密称定，置25ml量瓶中，加氯仿适量， 超声处理使溶解，加内标溶液1ml，用氯仿稀释至刻度，摇匀，吸取1μl，注入气相色谱仪，计算校正因子。 测定法 精密称取本品适量(约相当三十烷醇25mg)，置25ml量瓶中，加氯仿适量，超声处理使溶解，精密加内标溶液1ml，用氯仿稀释至刻度，摇匀，吸取1μl注入气相色谱仪，测定，即得。 本品按干燥品计算，含二十八烷醇(C28H58O)和三十烷醇(C30H62O)的总量不得少于65%，其中含三十烷醇(C30H62O)不得少于50%。

【制剂】蜂蜡素胶囊。

蜂蜡素降低血浆胆固醇作用机制采用体外HepG2细胞培养及液体闪烁计数法。

当HepG2细胞在无脂血清条件下与不同浓度的蜂蜡素培养18h,可剂量依赖性抻制14C~乙酸掺入HepG2细胞参与胆固醇的生物合成,但对3H-甲羟戊酸酯无此抑制作用,提示蜂蜡素可以抑制由无脂血清诱导的胆周醇合成增加,其抑制环节可能发生在乙酸消耗之后和甲羟戊酸生成步骤之前。2

药理学研究药效学研究蜂蜡素胶囊对不同动物建立的高脂血症模型均表现出良好的降血脂作用。研究显示，用含胆固醇等的高脂饲料配方加不同剂量的蜂蜡素胶囊(100~400mg·kg-1d-1)喂饲SD大鼠10d,结果表明，蜂蜡素胶囊能明显且在一定范围内剂量相关地降低血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的含量，同时升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的含量,对食饵性大鼠脂代谢紊乱发生的高脂血症起到预防作用。

毒理学研究一般药理学研究显示,小鼠连续3d灌胃给予蜂蜡素(576和144mg·kg-1d-1,分别相当于人临床等效剂量的38.4和9.6倍).服药3d后采用Irwin行为分级法观察小鼠一般行为和印尼法观察小鼠活动强度变化,结果表明两种剂量对小鼠的行为和活动均无明显影响，提示在产生主要药效作用的剂量和较大剂量范围内,蜂蜡素对动物中枢神经系统无影响。对大鼠心血管和呼吸系统的实验研究也表明腹腔注射蜂蜡素(100,200mg5kg-1d-1，分别相当于人临床等效剂量的6.7和13.3倍)对大鼠心率、血压、心电图及呼吸频率无显著性影响。
小鼠急性毒性试验显示,KM小鼠灌胃给予30%蜂蜡素羧甲基纤维素钠配成的混悬液0.8ml/只,连续7d,动物毛泽、活动、食欲、体重、重要脏器无异常。结果表明,小鼠灌胃给予蜂蜡素胶囊最大耐受量为9600mg/kg(相当于人临床常用量的640倍)。此外,小鼠腹腔注射最大耐受量为2000mg/kg(相当于人临床常用最的133倍)。
狗长期毒性试验显示，狗灌胃给予蜂蜡素胶囊(160,760mg·kg-1d-1,分别相当于人临床常用剂量的10.7和50.7倍)6个月，血液学检查、生化检查、尿常规、大便常规、心电图检查、病理学检查等均未发现异常改变。结果表明,蜂蜡素胶囊毒性很低,长期应用无明显毒副作用。
蜂蜡素胶囊治疗高脂血症415例的临床研究显示,患者服用蜂蜡素胶囊后,血尿常规、心电图、肝、肾功能等均无异常,术见任何不良反应。而非诺贝特组则有2例患者出现ALT增高。另一用洛伐他汀作阳性对照的临床研究(560例)也显示,蜂蜡素胶囊不良反应少,仅在服药初偶见恶心、上腹不适或头晕等轻微不良反应,无需特别处理，1周左右自消失,饭后服约可减轻消化系统症状,洛伐他汀不良反应与之相似。1

本词条内容贡献者为:

张磊 - 副教授 - 重庆师范大学