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科技工作者之家 2021-03-01
天然产物中的大环化合物对靶点的验证、先导化合物和药物的发现具有重要意义,但由于天然产物来源的局限性,目前自然界能够提供的大环类天然产物仍然有限,特别是受制于人工全合成的困难,大环类天然产物的结构多样性与其活性之间的关系仍待学界进行更多的研究。 海洋天然产物呋喃西松烷型二萜大环内酯是肉芝软珊瑚属的主体代谢产物。研究表明,该类大环分子独特的呋喃以及多取代烯烃结构模块与其多功能的生物学活性密切相关,如抗肿瘤、抗菌及免疫抑制等。尽管此类天然大环化合物有较多优势,但软珊瑚生物基因有限的表达限制了它们的产量来源与结构多样性。鉴于此,中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组发展了钯催化惰性碳氢键与供体/供体卡宾的烯基化反应,该方法可快速、高效地构建多取代呋喃环骨架。
海洋天然产物呋喃西松烷型二萜大环内酯启发类天然大环内酰胺抗炎症因子抑制剂的发现
原文链接:http://www.cas.cn/syky/202103/t20210301_4778962.shtml
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